氨茶堿【藥理】
藥效學(xué)
為茶堿與二乙胺復(fù)鹽,基藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。①松弛支氣管平滑肌,也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌,對(duì)支氣管粘膜的充血、水腫也有緩解作用。②增加心排出量,擴(kuò)張輸出和輸入腎小動(dòng)脈,增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量,抑制遠(yuǎn)端腎小管重吸收鈉和氯離子。③增加離體骨骼肌的收縮力;在慢性阻塞性肺疾患情況下,改善肌收縮力。茶堿增加缺氧時(shí)通氣功能不全被認(rèn)為是因?yàn)樗黾与跫〉氖湛s,而它在這一方面的作用超過呼吸中樞的作用結(jié)果。
藥動(dòng)學(xué)
口服本品、由直腸或胃腸道外給藥均能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%。分布容積(Ⅴd)約為0.5L/kg。半衰期為3~9小時(shí)。在半小時(shí)內(nèi)靜注6mg/kg氨茶堿,其血藥濃度可達(dá)10mg/L, 它在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化率有個(gè)體間的差異??崭?fàn)顟B(tài)下口服本品,在2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出, 10%以原形排出。
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